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PB-718是一款雙靶點激動劑,可以同時激活GLP-1受體和胰高血糖素受體,通過抑制食欲,減輕體重,增加脂肪消耗,產生協同效應,實現優于單一作用機制的減重及改善脂肪代謝的效果,進而降低脂肪對肝臟正常組織細胞侵襲導致的肝細胞死亡及纖維化,最終達到治療非酒精性脂肪肝病。
同時,通過調節和篩選PB-718組合物中兩種受體激動劑的比例,控制兩種受體的激活程度,在確保藥物安全性的同時,達到最優的減重和改善非酒精性脂肪肝病的效果。
PB-718也是經聚乙二醇化修飾的組合物,延長了藥物半衰期,穩定了血藥濃度,實現了一周一次給藥,減少了頻繁給藥帶來的危害與不便。目前PB-718已在美國開展I期臨床研究。
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PB-718是GLP-1受體及胰高血糖素受體雙激動劑,通過篩選和控制兩種受體的激活程度,在確保藥物安全性的同時,達到最優的減重和改善非酒精性脂肪肝病的效果。此外,PB-718通過聚乙二醇化修飾,延長藥物的半衰期,實現一周一次給藥,極大提高了非酒精性脂肪肝病患者的用藥便利性及依從性。研究表明,GLP-1受體及胰高血糖素受體激活的程度是決定體重下降和非酒精性脂肪肝病改善程度的重要因素。
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1) 最優比例激活受體,雙靶點協同達到******改善非酒精性脂肪肝病效果
2) 顯著降低體重,改善肝臟脂代謝并減輕肝臟病理組織變化和肝纖維化
3) 一周一次給藥,改善患者用藥體驗
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已完成美國I期臨床。