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EnglishPB-1902 阿片類受體拮 抗劑
- 產品概覽
- 作用機理
- 產品特點與優勢
- 研究進展
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PB-1902是派格生物開發的國內唯一一款處于臨床階段的小分子、口服阿片類藥物受體拮抗劑，既可以緩解阿片類藥物引起的腸功能紊亂，又不影響止痛作用，符合阿片類藥物引起的便秘（opioid-induced constipation，OIC）治療理想藥物的要求，給阿片類藥物引起的便秘患者提供便利的治療手段。
目前PB-1902已經獲得CDE批準，正在開展臨床I期研究，有望成為國內首款口服阿片類受體拮抗劑，填補國內市場空白。
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阿片類鎮痛藥物通過結合中樞神經系統的μ受體，緩解病患中、重度疼痛。同時，阿片類藥物會與胃腸道內μ受體結合，抑制胃腸蠕動，減少膽汁和胰腺的分泌，從而引起便秘。PB-1902作為μ受體拮抗劑可以有效結合腸道μ受體，從而競爭性減少阿片類藥物與腸道內受體結合，緩解長期使用此類藥物引起的便秘；同時， PB-1902穿越血腦屏障能力弱，不影響阿片類藥物在中樞神經系統與μ受體的結合；從而達到治療便秘但又不影響阿片類藥物的鎮痛效果。
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（1） 口服劑型，方便患者使用
（2） 有效改善便秘，不易拮抗阿片類鎮痛作用
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已完成中國I期。